SHIRLEY, NY, 16 juillet 2025 /24-7PressRelease/ -- Dans la phase initiale de conception des agents antibactériens, la clarté du mécanisme détermine souvent si un développement ultérieur est justifié. Choisir la mauvaise cible ou avoir une voie incertaine peut laisser un projet bloqué après des années d'investissement. La voie de synthèse des acides nucléiques a récemment retrouvé l'attention en tant que cible antibactérienne cruciale.

Un chercheur chez Creative Biolabs souligne, "Comparé à des cibles telles que la paroi cellulaire ou la synthèse des protéines, les mécanismes antibactériens impliquant la synthèse des acides nucléiques couvrent une gamme plus large et sont moins sujets à la résistance croisée." Les médicaments représentatifs dans cette catégorie incluent les fluoroquinolones ciblant la gyrase ADN et les rifamycines ciblant l'ARN polymérase.

Dans son système de service, l'identification du mécanisme n'est plus limitée au criblage traditionnel de zone d'inhibition ou de CMI mais s'étend au niveau structurel : utilisant la simulation de substrat, l'amarrage de bibliothèque de petites molécules, et des stratégies de conception de novo pour cibler et optimiser les sites actifs des enzymes. "Nous aidons les clients à partir d'une structure cible, à identifier des inhibiteurs potentiels par modélisation computationnelle, et à valider leur activité en laboratoire."

Cependant, peu importe la clarté du mécanisme antibactérien ou la promesse de l'activité in vitro, sans support pharmacocinétique, les progrès peuvent stagner au stade préclinique. L'absorption, la distribution, le métabolisme et l'excrétion — variables cruciales pour la "ressemblance à un médicament" — sont souvent des barrières cachées au succès des médicaments antibactériens.

Pour y remédier, Creative Biolabs intègre des services systématiques de modélisation pharmacocinétique tôt dans le développement. Contrairement à l'analyse à paramètre unique, cette plateforme supporte à la fois les approches de modélisation non compartimentale et compartimentale, reconstruisant le vrai profil dynamique in vivo du médicament basé sur les données concentration-temps. Au-delà des paramètres de base tels que AUC, Cmax, et Tmax, les modèles simulent les taux de distribution et de transport dans divers tissus, prédisent la demi-vie, et aident à optimiser les régimes posologiques. Pour les candidats en phase précoce, une telle modélisation guide non seulement le criblage mais supporte aussi l'évaluation de la capacité à devenir un médicament requise pour les soumissions IND ultérieures.

En pratique, Creative Biolabs avance souvent l'élucidation du mécanisme cible et la modélisation PK en parallèle, aidant les clients à identifier des inhibiteurs efficaces tout en prédisant leur performance in vivo et en optimisant la posologie et la structure moléculaire. Certains projets incluent aussi des services de conversion de paramètres, comme traduire des données non compartimentales en entrées requises pour des simulations multi-compartimentales.

"Nous avons vu de nombreux mécanismes prometteurs et de bonnes structures moléculaires finalement échouer à cause d'une mauvaise pharmacocinétique ou toxicité," admet le chercheur. "Maintenant, nous mettons l'accent sur le mode d'action des antibiotiques et la pharmacocinétique pour aider les clients à éviter les pièges et économiser temps et ressources."

À propos de Creative Biolabs
Creative Biolabs est une organisation de recherche sous contrat (CRO) leader spécialisée dans les services innovants de découverte de médicaments. Nous nous engageons à fournir aux clients mondiaux des solutions complètes couvrant la découverte de cibles, la recherche de mécanismes, et la modélisation pharmacocinétique.

Avertissement : Cette traduction a été générée automatiquement par NewsRamp™ pour 24-7 Press Release (collectivement désignés sous le nom de "LES ENTREPRISES") en utilisant des plateformes d'intelligence artificielle génératives accessibles au public. LES ENTREPRISES ne garantissent pas l'exactitude ni l'intégralité de cette traduction et ne seront pas responsables des erreurs, omissions ou inexactitudes. Vous vous fiez à cette traduction à vos propres risques. LES ENTREPRISES ne sont pas responsables des dommages ou pertes résultant de cette confiance. La version officielle et faisant autorité de ce communiqué de presse est la version anglaise.